L'iniezione più efficace per il trattamento della Cat Fip GS441 CAS 1191237-69-0
Descrizione di prodotto
GS-441524 è una droga antivirale analogica del nucleosidico che è stato avanzata con l'aiuto di usando Gilead Sciences. È il metabolita primario del plasma del remdesivir antivirale del profarmaco ed ha un'mezzo esistenza del giro 24 ore in pazienti umani. Remdesivir e GS-441524 erano stati ciascuno individuato per essere potenti in vitro nell'opposizione al gatto che di gatto il coronavirus rintraccia suscettibile per la peritonite contagiosa del gatto di gatto (FIP), un disturbo sistemico micidiale che colpisce i gatti domestici. Remdesivir è stato in nessun modo esaminato in gatti (aleven comunque alcuni veterinari ora lo forniscono [1]), tuttavia GS-441524 è stato individuato per essere rimedio potente alla FIP ed estesamente è usato indipendentemente da nessun'approvazione autentica di FDA a causa del rifiuto di Gilead per concedere una licenza a questa droga per uso veterinario.
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Aspetto |
Liquido, polvere o compresse trasparente |
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Norma di GS |
99.5%min |
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Dimensione |
una fiala da 5,5 ml |
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Contenuto |
15mg/ml o 20mg/ml |
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Applicazione |
Per uso di R & S di FIP del CAT SOLTANTO |
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FIP bagnata |
6-7 mg/kg |
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FIP asciutta |
7-8 mg/kg |
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FIP oculare o neuro |
8 mg/kg |
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Oculare/neuro aumentati |
9 mg/kg |
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Oculare/neuro massimi |
10 mg/kg |
Farmacodinamica
Il nucleosidico GS-441524 è fosforilato con l'aiuto di usando le chinasi del nucleosidico (la chinasi probabile dell'adenosina (ADK), quello è l'enzima che phosphorylates la ribavirina strutturalmente comparabile), dopo di che fosforilato una volta di più con l'aiuto di usando la chinasi del nucleosidico-difosfato (NDK) alla forma energetica del trifosfato del nucleotide. Il trifosfato di GS-441524, GS-443902, è similarmente l'agente antivirale bioactive generato con l'aiuto di usando il remdesivir, tuttavia è generato con l'aiuto di per mezzo di un meccanismo biochimico straordinario dal successivamente.
Meccanismo di azione
La triplo-fosforilazione intracellulare di GS-441524 rende il suo 1' energetico - analogo ciano-sostituito dell'adenosina trifosfato, che immediatamente interrompe la replica virale del RNA con l'aiuto di usando che fa concorrenza a NTPs endogeno per l'incorporazione nelle trascrizioni virali nascenti del RNA e che avvia non sul termine della catena di tempo del RNA polimerasi RNA-strutturato.
Tolleranza
Gli esperimenti in vitro in cellule del rene del pussycat di Crandell Rees (CRFK) hanno osservato GS-441524 per diventare sicuri alle concentrazioni di cento µM, cento istanze la dose potente ad inibire la replica di FIPV nelle cellule coltivate di CRFK ed in macrofagi infiammati. I test clinici in gatti implicano la droga è ben tollerato, con l'impatto di aspetto di numero uno che è infiammazione cutanea dall'acidità della miscela dell'iniezione.
Alcuni ricercatori che suggeriscono il suo software come rimedio a COVID-19 hanno citato i benefici sopra remdesivir, che comprendono la perdita di tossicità del fegato di su scopo, di mezzo stili di vita più lunghi e di sintesi economica e meno difficile dell'esposizione (AUC) e di abbondanza.
