La polvere GS-441524 del mediatore 99,5% di Remdesivir efficacemente inibisce la FIP CAS 1191237-69-0 del gatto
Descrizione di prodotto
Remdesivir (RDV) è gli Stati Uniti più pratici Food and Drug Administration (FDA) - droga permessa per il trattamento del COVID-19. Tuttavia, RDV può il più pratico accettare con l'aiuto di per mezzo dell'itinerario endovenoso e ci può essere uno scientifico urgente vuole per l'antiviral orale. La prova significativa indica che la funzione del determina il withinside che del nucleosidico GS-441524 le conseguenze mediche di RDV saranno nella grande parte hanno sottovalutato. Abbiamo compiuto un metabolismo della droga in vivo ed in vitro e una valutazione di farmacocinesi (DMPK) per esaminare la capacità di RDV e pricipalmente GS-441524, come droghe orali. Nelle nostre valutazioni in vitro, RDV ha esibito l'equilibrio proibitivamente basso nei microsomi umani del fegato (HLMs, min t1/2 = ∼1), con il metabolismo CYP-mediato di numero uno che è il probabile dell'mono-ossidazione alla parte del phosphoramidate. Questa dichiarazione è stata allineata male rispetto a tutto l'uso orale della capacità di RDV, aleven comunque il withinside la presenza di cobicistat, l'equilibrio microsomico trasformato sensibilmente ha amplificato nella misura scoperta senza cofattore NADPH degli enzimi. Per contro, GS-441524 ha confermato l'equilibrio metabolico di prim'ordine in plasma umano e in HLMs. Similmente in vivo nella ricerca in topi CD-1, GS-441524 ha visualizzato una biodisponibilità orale positiva di 57%. D'importanza, GS-441524 ha prodotto il withinside abbastanza buon di pubblicità della droga il plasma ed il polmone dei topi e trasformato trasformato correttamente al trifosfato energetico, suggerente che potesse essere una droga antivirale orale di promessa per il trattamento del COVID-19.
| Aspetto | Polvere bianca |
| Norma di GS | 99.5%min |
| CAS | 1191237-69-0 |
Uso e ricerca
Poiché la FIP è comunemente micidiale e non c' è anyt alcuni rimedi permessi disponibili, GS-441524 secondo le informazioni ricevute è stato offerto al mercato nero ed è stato utilizzato dai proprietari del cucciolo per trattare con i gatti colpiti, malgrado il fatto che Gilead Sciences avesse rifiutato di concedere una licenza alla droga per uso veterinario. La sua efficacia per questa causa è stata provata conclusivamente più di nelle prove una, insieme alle prove di disciplina, o persino nelle maggiori specie complesse della FIP insieme alla gente con la partecipazione multisistemica o neurologica.
GS-441524 è sia solo simile o più forte del remdesivir nell'opposizione a SARS-CoV-2 in subcoltura mobileular, con alcuni ricercatori che sostengono che GS-441524 potrebbe essere superiore al remdesivir per il rimedio dei benefici di COVID-19.Specific indicati per comprendere la facilità della sintesi, del rene di diminuzione che dell'epatotossicità, oltre alla capacità alla consegna orale (che è preclusa di remdesivir dovuto equilibrio epatico terribile ed il metabolismo primario del byskip). Pubblico forma fisico gruppo di pressione, cittadino pubblico, in una lettera aperta ha consigliato il DHHS e il Gilead di analizzare GS-441524 per il rimedio di COVID-19, suggerente che GILEAD diventino ora più non agendo in tal modo per le ragioni economiche connesse con la durata della vita più lunga degli effetti personali di intellettuale di Remdesivir. L'efficacia diretta nell'opposizione a SARS-CoV-2 è risultata in una versione del topo di COVID-19. Un deuterio ha cambiato il modello di GS-441524 è stato prodotto ed ha provato l'efficacia pre-medica di mode del topo e di ogni subcoltura mobileular attraverso un gruppo insieme agli individui dell'istituto di Wuhan della virologia.
